VIÊN NÉN METHYLDOPA

Tabellae Methyldopi

 

Là viên nén chứa methyldopa.

Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén”(Phụ lục 1.20) và các yêu cầu sau đây:

Hàm lượng methyldopa, C₁₀H₁₃NO₄, từ 90,0 đến 110,0% so với hàm lượng ghi trên nhãn.

Tính chất

Viên nén mầu trắng.

Định tính

A. Trong phần Độ hòa tan, phổ hấp thụ (Phụ lục 4.1) của dung dịch thử trong khoảng 230- 350 nm có hấp thụ cực đại ở khoảng 280 nm.

B. Cân một lượng bột viên tương ứng với 10 mg methyldopa, thêm vài giọt dung dịch ninhydrin 2% trong ethanol 96% (TT), đun nóng, dần dần xuất hiện màu đỏ tía sẫm.

Độ hòa tan (Phụ lục 11.4)

Thiết bị: Kiểu giỏ quay.

Môi trường hòa tan: 900 ml dung dịch acid hydrocloric 0,1 N (TT).

Tốc độ quay: 100 vòng/phút.

Thời gian: 45 phút.

Cách tiến hành: Lấy một phần dung dịch môi trường đã hòa tan mẫu thử, lọc, loại bỏ dịch lọc đầu. Pha loãng dịch lọc với môi trường hòa tan để thu được dung dịch có nồng độ  khoảng 0,05 mg methyldopa /ml. Pha dung dịch methyldopa chuẩn trong môi trường hòa tan có nồng độ chính xác khoảng 0,05 mg/ml. Đo độ hấp thụ (Phụ lục 4.1) của các dung dịch ở bước sóng 280 nm, trong cốc đo dày 1 cm, dùng môi trường hòa tan làm mẫu trắng.

Tính hàm lượng methyldopa, C₁₀H₁₃NO₄, đã hòa tan trong mỗi viên dựa vào độ hấp thụ của dung dịch chuẩn, dung dịch thử và nồng độ C₁₀H₁₃NO₄ của dung dịch chuẩn.

Yêu cầu: Không được ít hơn 70% lượng methyldopa so với hàm lượng ghi trên nhãn được hòa tan trong 45 phút.

Định lượng

Dung dịch sắt (II) tartrat: Hòa tan 1 g sắt (II) sulfat (TT), 2 g natri kali tartrat(TT) và 100 mg natri metabisulfit (TT) trong  nước  vừa đủ 100 ml. Pha trước khi dùng.

Dung dịch đệm: Hòa tan 50 g amoni acetat (TT) trong 1000 ml ethanol 20% (TT). Điều chỉnh tới pH 8,5 với dung dịch amoniac 6 N (TT).

Dung dịch thử: Cân 20 viên, tính khối lượng trung bình và nghiền thành bột mịn. Cân chính xác một lượng bột viên tương ứng với khoảng 100 mg methyldopa vào bình định mức 100 ml, thêm 50 ml dung dịch acid sulfuric 1 N (TT), lắc trong 15 phút, thêm dung dịch acid sulfuric 1 N (TT)  đến định mức. Lọc, loại bỏ dịch lọc đầu.

Dung dịch chuẩn: Dung dịch methyldopa chuẩn trong dung dịch acid sulfuric 1 N (TT) có nồng độ chính xác khoảng 1 mg/ml.

Cách tiến hành: Lấy 5,0 ml dung dịch thử cho vào bình định mức 100 ml, thêm 5 ml dung dịch sắt (II) tartrat, pha loãng với dung dịch đệm đến định mức, lắc đều. Tiến hành  tương tự với 5,0 ml dung dịch chuẩn. Đo độ hấp thụ (Phụ lục 4.1) của các dung dịch thu được ở bước sóng cực đại khoảng 520 nm, trong cốc đo dày 1 cm, so với mẫu trắng là hỗn hợp 5 ml nước (TT) và 5 ml dung dịch sắt (II) tartrat, pha loãng với dung dịch đệm vừa đủ 100,0 ml.

Tính hàm lượng methyldopa, C₁₀H₁₃NO₄, trong viên dựa vào các độ hấp thụ thu được của mẫu chuẩn, mẫu thử và nồng độ C₁₀H₁₃NO₄ của dung dịch chuẩn.

Bảo quản

Nơi khô mát, tránh ánh sáng.

Loại thuốc

Chống tăng huyết áp

Hàm lượng thường dùng

125 mg và 250 mg